Sur une plage de dose de 2,5 à 20 mg, l'exposition au tadalafil (AUC) augmente proportionnellement à la dose chez les sujets sains. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre est atteint dans les 5 jours de traitement une fois par jour, et l'exposition est d'environ 1,6 fois plus élevé qu'après une seule dose. Le tadalafil est principalement excrété par métabolisme hépatique, principalement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). L'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4, tels que le ritonavir ou le kétoconazole a entraîné des augmentations significatives des valeurs de l'ASC de l'tadalafil (voir PRÉCAUTIONS et POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION). Les concentrations moyennes de tadalafil mesurées après l'administration d'une dose orale unique de 20 mg à des sujets sains de sexe masculin sont représentés dans la figure 1.



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